Imitrex и Relpax

Anonim

Мигрень

Одной из наиболее часто встречающихся причин головной боли является острое приступы мигрени. Это затрагивает 30 миллионов человек в Соединенных Штатах и ​​около 325 миллионов во всем мире. Согласно эпидемиологическим оценкам, эта болезнь в четыре раза чаще встречается у женщин в раннем взрослом возрасте. Люди, страдающие от приступов мигрени, обычно испытывают пульсирующую головную боль, которая может ощущаться на одной или обеих сторонах головы. Сила боли мигрени может варьироваться от умеренной до тяжелой, а головные боли могут сопровождаться другими симптомами, такими как тошнота и рвота. Люди, которые страдают от приступов мигрени, также сообщают о чувствительности к свету и звуку; эти стимулы были вызваны сильным обострением симптомов при воздействии. Как правило, головные боли мигрени продолжаются в течение нескольких часов, и в тяжелых случаях отключение головных болей может продолжаться в течение нескольких дней.

Причиной головных болей при приступах мигрени можно объяснить аномалии кровеносных сосудов в головном мозге. По словам специалистов по мозгу, мозговые кровеносные сосуды расширяются и воспаляются во время острой атаки. Известные факторы запуска, такие как громкий звук, вспышки света, беспокойство и гормональный дисбаланс, могут ускорить расширение кровеносных сосудов в мозге, инициируя события, которые приводят к головным болям мигрени. Хотя точная причина и механизм головных болей мигрени до сих пор неизвестны, текущие данные показывают, что мигрень - нейрососудистое заболевание.

Лечение мигрени

В настоящее время для приступов мигрени доступно несколько лекарств. Однако препараты первой линии, которые обычно назначают клиницисты, относятся к группе препаратов, называемых агонистами серотонина 1B / 1D. Их чаще называют «триптанами», потому что эти наркотики имеют суффикс «-triptan» в своей номенклатуре. Триптаны снимают головные боли при приступе мигрени, сужая кровеносные сосуды в мозге. Они усиливают активность серотонина, нейрогормона и нейротрансмиттера, который вызывает сужение стенок сосудов. Триптаны также контролируют воспаление кровеносных сосудов, препятствуя высвобождению воспалительных молекул в центральной нервной системе. Двумя из обычно используемых предписанных триптанов являются Sumatriptan и Eletriptan, которые продаются как Imitrex и Relpax соответственно. В этой статье мы обсудим разницу между обоими препаратами.

Суматриптан (Имитрекс)

Суматриптан является прототипом агонистов серотонина, которые были доступны на рынке для лечения мигрени. Из-за этого он упоминается как триптан первого поколения. Этот препарат поставляется во многих препаратах, и его можно вводить перорально, путем ингаляции через нос, инъекции кожи или нанесения наложения на кожу. Суматриптан является аналогом серотонина, который вызывает активацию рецепторов серотонина, которые расположены в кровеносных сосудах головного мозга. Они называются 5-HT 1B / 1D-рецепторами, которые специфичны для мозга. Суматриптан не активирует другие рецепторы серотонина, и он также не имеет сродства к другим рецепторам нейтротрансмиттера в головном мозге. Из-за этого Суматриптан способен облегчить головные боли мигрени через сосудистое сужение и контроль над воспалительными молекулами. Формулировка суматриптана, который имеет самое быстрое начало действия, осуществляется через подкожную инъекцию, которая вступает в силу в течение 15 минут после введения препарата. По сравнению с перорально и интраназально приготовленными препаратами, которые, как ожидается, вступят в силу в пределах от 20 минут до часа. Пик облегчения головной боли может быть достигнут в течение двух часов для интраназальных и подкожно вводимых препаратов, тогда как пероральное введение суматриптана оказывает пиковое клиническое действие через четыре часа с момента введения лекарственного средства.

Eletriptan (Relpax)

Eletriptan (Relpax) является самым продаваемым агонистом серотонина для мигрени. По сравнению с Суматриптаном, Элетриптан считается триптаном второго поколения, вместе с Наратриптаном, Ризатриптаном, Золмитриптаном и Фроватриптаном. Он доступен только в устной форме, тогда как суматриптан может вводиться несколькими путями. Однако его пероральная биодоступность лучше, чем Sumatriptan, что позволяет ему иметь более быстрое время для достижения пикового клинического эффекта для облегчения боли. Ожидается, что после перорального введения Eletriptan эффект пика будет заметным в течение 90 минут по сравнению с суматриптан, который имеет самый ранний пик действия в течение 2 часов после введения препарата. Более того, Eletriptan метаболизируется в печени с помощью определенного фермента, называемого цитохромом P3A4. Несколько препаратов, таких как кетокоазол, итраконазол, ритонавир и кларитромицин, ингибируют этот фермент. Из-за этого Eletriptan нельзя вводить совместно с этими лекарствами, чтобы избежать нежелательных побочных эффектов. Несколько исследований показывают, что Eletriptan имеет сравнимую клиническую эффективность с Sumatriptan при обезболивании во время острых приступов мигрени, делая его популярным выбором лечения при мигрени.

Резюме

Оба суматриптана (Imitrex) и Eletriptan (Relpax) могут использоваться для облегчения головных болей при остром приступе мигрени. Суматриптан доступен в нескольких лекарственных препаратах и ​​может вводиться перорально, интраназально или через инъекцию кожи. С другой стороны, Eletriptan доступен только в устной форме.Несмотря на это, Eletriptan обладает преимуществом наличия более раннего пика действия на 90 минут, чем Sumatriptan. Элетриптан метаболизируется цитохромом Р3А4, поэтому его нельзя вводить с лекарствами, которые мешают его ферментативной активности. Оба препарата одинаково эффективны, и выбор лечения обычно основан на индивидуальных ответах на эти препараты для острых приступов мигрени.