Xanax и Valium
Xanax является торговым названием alprazolam. Алпразолам - это короткодействующий анксиолитический препарат, который используется или лечение различных тревожных расстройств, таких как паническое расстройство, общие тревожные расстройства и нарушения социальной тревоги. Он относится к классу бензодиазепина и сильно связывается с рецепторами ГАМК А. Алпразолам является химическим аналогом триазолама, который отличается отсутствием атома хлора в o-положении 6-фенильного кольца. Кроме того, молекула действует как успокаивающее и противосудорожное средство. Пиковые эффекты достигаются в пределах от 1,5 до 1,6 часа в случае панического расстройства. Общие побочные эффекты включают седативный эффект, сонливость, гипотонию и нарушение баланса. Препарат связан с потенциальными симптомами отмены, поскольку он может вызывать свойство формирования привычки. Кроме того, препарат может вызвать ЦНС (депрессия центральной нервной системы).
Валиум является торговым названием диазепама, который также является бензодиазепином. Показаниями к валиуму являются тревога, симптомы отмены, связанные с алкоголем и другими бензодиазепинами, мышечные спазмы, судороги, бессонница и синдром беспокойной ноги. Препарат также используется, чтобы вызвать потерю памяти, особенно в таких ситуациях, как посттравматическое стрессовое расстройство. Общие побочные эффекты включают сонливость и отсутствие координации. Однако серьезные побочные эффекты редки и могут включать мысли о самоубийстве и повышенный риск изъятий.
Оба вышеуказанных препарата действуют на рецепторы ГАМК-А. Эти рецепторы представляют собой лиганд-закрытые хлоридные каналы. Следовательно, когда такой препарат на этих рецепторах, вход ионов хлорида происходит в постсинаптической мембране и вызывает его гиперполяризацию. Следовательно, препараты действуют, чтобы уменьшить укол потенциала действия в последующих нейронах и вызвать успокаивающее действие на ум. Эти препараты действуют на лимбические структуры системы, которые связаны с эмоциями и обучением. Рецептор ГАМК-А является гетеродимером и состоит из альфа, бета и гамма-субъединиц, которые ответственны за конкретные действия, такие как седация, миорелаксант, потеря памяти (антероградная амнезия) и противосудорожные действия. Подробное сравнение обоих этих препаратов объясняется ниже:
Характеристики | Валиум (диазепам) | Xanax (алпразолам) |
Химическое соединение | Бензодиазепины | Бензодиазепины |
Химическая структура | ||
Механизм действия | Агонисты рецептора ГАМК-А и стимулируют проникновение ионов хлоридов в соседние нейроны и ингибируют их | Агонисты рецептора ГАМК-А и стимулируют проникновение ионов хлоридов в соседние нейроны и ингибируют их |
Увеличивает концентрацию допамина в полосатом теле | нет | да |
Показания к применению | В основном используется для лечения бессонницы, связанной с беспокойством, синдромом отмены алкоголя и паническими атаками. Также используется для лечения головокружения, столбняка, вспомогательного лечения параплегии или тетраплегии | Различные тревоги и связанные с беспокойством расстройства, такие как GAD, Панические расстройства. Это прежде всего анксиолитический |
Подавляет гипоталамус гипофизарной оси надпочечников | слабо | сильно |
Используется для лечения симптомов отмены бензодиазепина | да | нет |
Лечение эпилептического статуса | Используется как терапия первой линии и действует как мощный противосудорожный препарат | Не рекомендуется, так как это может вызвать приступы |
Лечение Эклампсии | да | нет |
Противопоказания | Атаксия (потеря походки), гиповентиляция, проблемы с печенью, диализ, беременные женщины, кома и тяжелая депрессия, миастения | Головокружение, гипотония и потеря равновесия. Не следует употреблять алкоголь |
Детская использования | Не рекомендуется ниже 18 лет, за исключением эпилепсии | Может быть дано менее 18 лет с медицинским наблюдением |
Пожилые пациенты | Может вызвать остановку сердца, поэтому его следует проводить с осторожностью и контролем с лицами, страдающими сердечными заболеваниями | Может передаваться пожилым людям |
Абстинентный синдром | Не тяжело, так как период полувыведения продлевается | Средний период полувыведения плазмы короче около 11,2 часов |
Побочные эффекты | Депрессия, седация | Желтуха, галлюцинации и седативный эффект |
Зависимость от наркотиков | Низкий | Высоко |
Маршрут администрации | Устно, IV (в разбавленной форме) и IM и суппозиторий. IM-маршрут имеет медленное поглощение. | Главным образом оральный |
Начало действия | Очень быстро в течение 5 минут и 15-30 минут приема IV и IM соответственно | Медленное высвобождение |
Пиковые эффекты | В течение 15 минут до одного часа | 1,5-1,6 часа или даже недели |
Биодоступность | Очень высоко | малый |
Связывание с белками | 96-99% | 80% |