Итраконазол и тербинафин

Итраконазол против Тербинафина

Итраконазол и тербинафин являются наиболее часто используемыми противогрибковыми средствами. Они лучше всего подходят для лечения онхомикоза. Онихомикоз - это общая грибковая инфекция гвоздя. Хотя они одобрены, чтобы быть лучшими противогрибковыми препаратами для грибковых инфекций, Итраконазол и Тербинафин также связаны с рядом потенциально опасных взаимодействий с лекарственными средствами. Поставщики медицинских услуг должны знать об этих взаимодействиях для предотвращения осложнений.

Капсулы итраконазола требуют кислой среды желудка. Таким образом, рекомендуется принимать во время еды для лучшего усвоения. Продукты стимулируют выработку соляной кислоты. Эта кислота отвечает за кислотную среду в желудке. Для включения продуктов или других агентов, таких как ингибиторы протонного насоса, следует избегать антагонистов Н-2, антацидов и тому подобного, которые могут снизить кислотность желудка при введении итраконазола в течение одного-двух часов. В отличие от препарата капсулы Итраконазола, раствор итраконазола не нуждается в кислотности желудка для абсорбции; таким образом, его не нужно вводить с едой. Во время условий натощак повышается пиковая концентрация и биодоступность раствора итраконазола. Концентрации итраконазола остаются в ногте в течение шести-девяти месяцев после прекращения терапии. Наркотики, которые могут увеличить концентрацию итраконазола, включают макролид (кларитромицин), антибиотики (эритромицин), протеазу (индинавир) и ингибиторы, такие как ритонавир. Итраконазол может увеличить концентрацию следующих препаратов:

Антиаритмические средства, такие как дигоксин, дофетилид, хинидин

Противосудорожные препараты, такие как карбамазепин

Антимикобактерий (Рифабутин)

Антинеопластики, такие как Бусульфан, Доцетаксел, алкалоиды Vinca

Антипсихотические средства (пимозид)

Бензодиазепины, такие как алпразолам, диазепам, мидазолам, триазолам

Блокаторы кальциевых каналов, такие как дигидропиридины, Верапамил

Желудочно-кишечные подвижные агенты (Cisapride) и

Ингибиторы HMG-CoA-редуктазы, такие как аторвастатин, ловастатин, симвастатин.

Осложнения, такие как удлинение QT, torsades de pointes, фибрилляция желудочков, остановка сердца и / или внезапная смерть могут возникать при совместном назначении вышеуказанных препаратов с итраконазолом. Исследования показали повышенный риск токсичности скелетных мышц, таких как рабдомиолиз при совместном назначении итраконазола с ингибиторами HMG-CoA-редуктазы. Итраконазол может увеличить концентрацию бензодиазепинов в плазме, что приводит к седативным эффектам и гипнотическим эффектам. Следует наблюдать мониторинг пациента и предостережения при использовании этого препарата.

Terbinafine, с другой стороны, 70% хорошо поглощается после перорального введения. Желудочная кислотность, по-видимому, не влияет на поглощение. Тербинафин очень липофильный. То есть, он обладает высокой аффинностью для соединения или плавления с липидами. Он широко распространен в тканях. После перорального введения концентрации препарата наблюдаются в жировой ткани, роговом слое, дерме, эпидермисе и гвоздях. Тербинафин содержит 99% белка. В отличие от итраконазола, система цитохрома P450 не сильно метаболизируется. Лечебные концентрации Terbinafine доступны в ногтях в течение девяти месяцев после прекращенной терапии. Препараты, которые могут снижать концентрацию итраконазола, включают: противосудорожные (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) антимикобактерии (изониазид, рифабутин, рифампин), супрессоры / нейтрализаторы желудочной кислоты и невирапин. Следует проявлять осторожность при введении Terbinafine пациентам, получающим варфарин, потому что, хотя они еще не доказаны, исследования показывают, что Terbinafine взаимодействует с варфарином. До сих пор недостаточно исследований, свидетельствующих о взаимодействии препарата с контрацептивами, заместительной терапией гормонов, гипогликемией, теофиллином, фенитоином, тиазидом, диуретиками, бета-блокаторами и блокаторами кальциевых каналов. Абсолютных противопоказаний к применению Terbinafine с другими препаратами не существует.

Пациенты, получающие итраконазол и тербинафин, должны контролироваться, и необходимо провести тесты для определения токсичности препарата.

Резюме:

1.Итраконазол и тербинафин являются наиболее часто используемыми противогрибковыми средствами. Это лучше всего для лечения онхомикоза.

2. Хотя они утверждены как лучшие противогрибковые препараты для грибковых инфекций, итраконазол и тербинафин также связаны с рядом потенциально опасных взаимодействий с лекарственными средствами.

3.Итраконазольные капсулы требуют кислой среды желудка. Таким образом, рекомендуется принимать во время еды для лучшего усвоения.

4. Продукты питания или другие средства, такие как ингибиторы протонного насоса, антагонисты Н-2, антациды и тому подобное, которые могут снизить кислотность желудка, следует избегать при введении итраконазола в течение одного-двух часов. В отличие от препарата капсулы Итраконазола, раствор итраконазола не нуждается в кислотности желудка для абсорбции; таким образом, его не нужно вводить с едой.

5. Врач, который может увеличить концентрацию итраконазола, включает: макролид (кларитромицин), антибиотики (эритромицин), протеазу (индинавир) и ингибиторы, такие как ритонавир.Итраконазол может увеличить концентрацию следующих препаратов: антиаритмические средства, такие как дигоксин, дофетилид, хинидин; противосудорожные средства, такие как карбамазепин; антимикобактерий (рифабутин); антинеопласты, такие как Бусульфан, Доцетаксел, алкалоиды Винча; антипсихотические средства (пимозид); бензодиазепины, такие как алпразолам, диазепам, мидазолам, триазолам; блокаторы кальциевых каналов, такие как дигидропиридины, верапамил; агенты желудочно-кишечной подвижности (цизаприд) и ингибиторы HMG-CoA-редуктазы, такие как аторвастатин, ловастатин, симвастатин.

6. Тербинафин, с другой стороны, 70% хорошо всасывается после перорального введения. Желудочная кислотность, по-видимому, не влияет на поглощение.

7.Реги, которые могут снижать концентрацию итраконазола, включают: противосудорожные средства (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин), антимикобактериальные средства (изониазид, рифабутин, рифампин), супрессоры / нейтрализаторы желудочной кислоты и невирапин.